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La cafeína inhibe la fosfodiesterasis, que es responsable de la desactivación de la AMPc. El crecimiento de la tasa de AMPc intra celular, amplifica sus acciones de segundo mensajero, lo que la hace responsable de las principales consecuencias farmacológicas de la cafeína. La cafeína produce vasoconstricción; presenta efectos a nivel de los sistemas cardiovasculares, respiratorios y gastrointestinales. Adicionalmente, actúa a nivel de los músculos esqueléticos, del flujo sanguíneo renal, la glucogenólisis y de la lipólisis.
 El consumo en cantidades muy grandes puede provocar una intoxicación. Sus síntomas son insomnio, nerviosismo, excitación, cara rojiza, aumento de la diuresis y problemas gastrointestinales. En algunas personas los síntomas aparecen consumiendo cantidades muy pequeñas, como 250 mg por día. Más allá de un gramo al día puede producir contracciones musculares involuntarias, desvaríos, arritmia cardiaca, y agitaciones psicomotrices. Los síntomas de la intoxicación con cafeína son similares a los del pánico y de ansiedad generalizada. La LD50 estimada de la cafeína es de 10 g, cuyo equivalente es de un promedio de 51 tazas de café.
Vasoconstricción es la constricción o estrechamiento de un vaso sanguíneo manifestándose como una disminución de su volumen. Un vasoconstrictor es una sustancia o estímulo ambiental que provoca vasoconstricción directa o indirectamente. Muchos vasoconstrictores actúan sobre receptores específicos de la vasopresina o sobre adrenorreceptores. Los vasoconstrictores son también utilizados clínicamente para incrementar la presión sanguínea o para reducir el flujo sanguíneo localmente.
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